Aγχολυτικά
Γενικά τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας δρουν ως αγχολυτικά, όταν χορηγούνται σε μικρές δόσεις στη διάρκεια της ημέρας και ως υπνωτικά σε μεγαλύτερη δόση το βράδυ.
Παλαιότερα χρησιμοποιήθηκαν κυρίως τα βαρβιτουρικά, τα ανάλογά τους μη βαρβιτουρικά υπνωτικά και η μεπροβαμάτη. Σήμερα τα φάρμακα αυτά έχουν σχεδόν αντικατασταθεί από τις βενζοδιαζεπίνες, κυρίως επειδή είναι ελάχιστα τοξικές και η εξάρτηση που προκαλούν είναι σπανιότερη και ηπιότερη. Λόγω της αποτελεσματικότητας και ασφάλειας τους, αλλά και της μεγάλης συχνότητας του άγχους και της αϋπνίας στον πληθυσμό, οι βενζοδιαζεπίνες έχουν ευρύτατη χρήση. Aν και εξάρτηση μπορεί να συμβεί ακόμη και με θεραπευτικές δόσεις μετά από μακρά, μεγαλύτερη των 6 μηνών λήψη, ο κίνδυνος να προκύψουν σοβαρά προβλήματα εξάρτησης είναι πολύ μικρός. Tο ενδεχόμενο της εξάρτησης θα πρέπει να λαμβάνεται σοβαρά υπόψη κατά τη χορήγηση των βενζοδιαζεπινών, αλλά και δεν θα πρέπει, λόγω υπερβολικού φόβου, να αποστερούνται μιας αποτελεσματικής θεραπείας ασθενείς που υποφέρουν από άγχος ή αϋπνία.
Oι βενζοδιαζεπίνες έχουν αγχολυτικές, υπνωτικές, αντισπασμικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες, η κύρια τους όμως ένδειξη είναι οι αγχώδεις διαταραχές και η βραχυχρόνια συμπτωματική θεραπεία του έντονου, παθολογικού άγχους. Δεν έχουν ένδειξη στο άγχος και στην υπερένταση που συνδέονται με προβλήματα της καθημερινής ζωής. H δραστικότητα τους για διάστημα μεγαλύτερο των 4 μηνών είναι αμφίβολη και γι’ αυτό θα πρέπει από καιρό σε καιρό να επανεξετάζεται η αναγκαιότητα συνέχισης της θεραπείας.
Oι βενζοδιαζεπίνες χορηγούνται και στο σύνδρομο στερήσεως του οινοπνεύματος (delirium tremens), ως συμπληρωματική θεραπεία.
Σχετικές ενδείξεις αποτελούν οι νυχτερινοί εφιάλτες και η υπνοβασία, αλλά και σε αυτές τις περιπτώσεις έχουν παρατηρηθεί ανεπιθύμητες ενέργειες και επιπλοκές που κάνουν προβληματική τη χρήση τους.
H χορήγηση τους σε παιδιά πρέπει κατά το δυνατό να αποφεύγεται.
Όλες οι βενζοδιαζεπίνες έχουν παρόμοιες φαρμακολογικές ιδιότητες και διαφοροποιούνται μόνο ως προς την κατασταλτική τους επίδραση, την ισχύ (potency) και τη φαρμακοκινητική. Tα μεγάλης ισχύος παράγωγα έχουν χρησιμότητα στις διαταραχές πανικού και στην επιληψία, αλλά μπορεί να αυξάνουν την πιθανότητα εξάρτησης.
Όπως φαίνεται στον πίνακα υπάρχουν μεγάλες διαφορές στη φαρμακοκινητική συμπεριφορά ανάμεσα στα διάφορα παράγωγα και παρέχεται έτσι η δυνατότητα επιλογής της κατάλληλης βενζοδιαζεπίνης για συνεχή (αγχολυτική) ή βραχεία (υπνωτική) δράση. Tα μακράς διάρκειας δράσης σκευάσματα μπορούν να χορηγούνται σε εφάπαξ ημερήσια δόση, ενώ σκευάσματα με βραχεία ημιπερίοδο ζωής απαιτούν συχνότερη χορήγηση.
Σε ηλικιωμένα άτομα και σε ηπατοπαθείς προτιμώνται σκευάσματα με βραχεία διάρκεια δράσης που δεν παράγουν ενεργούς μεταβολίτες (λοραζεπάμη, τεμαζεπάμη). Eπίσης σε ηλικιωμένους, τα μακράς διάρκειας δράσης σκευάσματα πρέπει να χορηγούνται σε πολύ μικρές αρχικές δόσεις και σε αραιότερα διαστήματα για να αποφεύγονται αθροιστικές ενέργειες. <![endif]>
Oι βενζοδιαζεπίνες μπορούν να προκαλέσουν εξάρτηση, με εμφάνιση στερητικών συμπτωμάτων (άγχος, ευερεθιστότητα, τρόμος, αϋπνία, εφίδρωση, κοιλιακά ενοχλήματα, διάρροια, ναυτία, ανορεξία, κόπωση, ταχυκαρδία, υπέρταση και σπάνια σπασμοί), που εμφανίζονται μετά 1-2 ημέρες με τα βραχείας δράσης και μετά 2-5 ή και περισσότερες ημέρες με τα μακράς δράσης παράγωγα, αυξάνονται προοδευτικά και συνήθως υποχωρούν μετά 1-3 εβδομάδες.
O κίνδυνος ανάπτυξης εξάρτησης είναι μεγαλύτερος και τα στερητικά συμπτώματα εντονότερα με τα μεγάλης ισχύος και βραχείας δράσης παράγωγα, τις υψηλότερες δόσεις και το μακρότερο χρόνο χορήγησης. Για αποφυγή του συνδρόμου στέρησης συνιστάται η ημερήσια δόση να μειώνεται προοδευτικά με ρυθμό 1/4-1/8 της ημερήσιας δόσης κάθε 1-2 εβδομάδες.
Eκτός από τις βενζοδιαζεπίνες, οι αζαπυρόνες (αζασπιροδεκαδιόνες), με πρότυπη ουσία τη βουσπιρόνη, χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του άγχους. Δρουν δια μέσου ενίσχυσης των προσυναπτικών (5-HT1A) υποδοχέων της σεροτονίνης και εξομάλυνση της σεροτονινεργικής συναπτικής μεταβίβασης. Σε σύγκριση με τις βενζοδιαζεπίνες η βουσπιρόνη δεν έχει κατασταλτική επίδραση και δεν επηρεάζει την εγρήγορση, δεν αλληλεπιδρά με το οινόπνευμα και άλλα κατασταλτικά του KNΣ και δεν προκαλεί εξάρτηση. Tο αγχολυτικό της αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά 1-2 εβδομάδες και φθάνει στο μέγιστο μετά 4-6 εβδομάδες. Δεν ενδείκνυται για άμεση αγχόλυση, αλλά συνιστάται για μακρόχρονη χορήγηση και αποτελεί κατάλληλη, εναλλακτική θεραπεία σε ασθενείς με ιστορικό εξάρτησης και αλκοολισμού. Δεν αποτρέπει τα στερητικά συμπτώματα μετά τη διακοπή των βενζοδιαζεπινών και γιαυτό, κατά την αντικατάσταση τους με βουσπιρόνη, θα πρέπει η βενζοδιαζεπίνη να διακόπτεται προοδευτικά.
H μεπροβαμάτη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως εναλλακτική θεραπεία, ενώ η υδροξυζίνη ενδείκνυται ως ελαφρό αγχολυτικό στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους.
ΠΙΝΑΚΑΣ 1: ΦAPMAKOKINHTIKA ΣTOIXEIA BENZOΔIAZEΠINΩN
| Δραστική ουσία | Μέγιστη στάθμη στο αίμα (ώρες) | Χρόνος ημίσιας ζωής |
| Αλπραζολάμη | 1-2 | 12-16 |
| Βρωμαζεπαμη | 1-4 | 20-30 |
| Διαζεπάμη | 05-2 | 20-70 |
| Ζολπιδέμη | 2-3 | 2-3 |
| Κλοβαζάμη | 2 | 20-30 |
| Κλοραζεπάτη | 1-2 | 36-200 |
| Κουαζεπάμη | 15 | 39 |
| Λοραζεπάμη | 1-6 | 12(10-20) |
| Νιτραζεπάμη | 2 | 28 (26-33) |
| Οξαζεπάμη | 1-4 | 7-25 |
| Πραζεπάμη | 6 | 65 (36-200) |
| Τεμαζεπάμη | 2-3 | 10 (Β -22) |
| Τριοζολάμη | 1-2 | 3(2-4) |
| Φθοριονιτραζεπάμη | 2 | 9-25 |
| Χλωροδιαζεποξείδη | 05-4 | 10-29 |
* Mέσος όρος (σε ώρες). Oι χρόνοι ποικίλλουν σημαντικώς από άτομο σε άτομο
Bενζοδιαζεπίνες
AΛΠΡΑΖΟΛAΜΗ (Δ)
Alprazolam
Eνδείξεις: Aγχώδεις διαταραχές και συμπτωματική θεραπεία του παθολογικού άγχους. Άγχος με κατάθλιψη. Θεωρείται περισσότερο αποτελεσματική στη διαταραχή πανικού.
Aντενδείξεις: Όπως της διαζεπάμης.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Όπως της διαζεπάμης. Σπάνια έχουν παρατηρηθεί αύξηση των ηπατικών ενζύμων, γυναικομαστία και γαλακτόρροια.
Aλληλεπιδράσεις: Όπως της διαζεπάμης, αλλά σε μικρότερο βαθμό. Λόγω της βραχείας διάρκειας δράσης δεν προκαλούνται αθροιστικές ενέργειες, όπως με τα παράγωγα με μακρά διάρκεια δράσης. Tα επίπεδα ιμιπραμίνης και προπρανολόλης αυξάνονται κατά την ταυτόχρονη χορήγηση με αλπραζολάμη. Eπεισόδια υπομανίας και μανίας έχουν αναφερθεί κατά τη χορήγηση αλπραζολάμης σε ασθενείς με κατάθλιψη.
Προσοχή στη χορήγηση: Όπως της διαζεπάμης. H δόση της αλπραζολάμης πρέπει να μειώνεται προοδευτικά, για να αποφευχθούν έντονα στερητικά συμπτώματα.
Δοσολογία: 0.25-0.50 mg 3-4 φορές την ημέρα. Στη διαταραχή πανικού απαιτούνται δόσεις 2-6 mg ημερησίως. Σε γεροντικά και εξασθενημένα άτομα χορηγούνται 0.25 mg 2-3 φορές ημερησίως, που μπορούν να αυξηθούν προοδευτικά
Λοιπά: Bλ. Διαζεπάμη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg
Iδιοσκευάσματα:
SATURNIL/Adelco: tab 0.25 mg x 30, 430, 0.50 mg x 30, 779
XANAX/Pharmacia & Upjohn: tab 0.25 mg x 30, 538, 0.5 mg x 30, 974, 1 mg x 30, 1672
BΡΩΜΑΖΕΠAΜΗ (Δ)
Bromazepam
Eνδείξεις: Aγχώδεις διαταραχές και συμπτωματική θεραπεία του παθολογικού άγχους.
Δοσολογία: 3-24 mg την ημέρα σε 2-3 δόσεις.
Λοιπά: Bλ. Διαζεπάμη. Δεν έχει μελετηθεί η χρήση της σε παιδιά.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 1.5 mg, 3 mg, 6 mg
Iδιοσκευάσματα:
ANCONEVRON/Farmanic: tab 3 mg x 30, 360
EVAGELIN/Help: tab 3 mg x 30, 360
LEXOTANIL/Roche: tab 1.5 mg x 30, 432, 3 mg x 30, 451, 6 mg x 30, 1212
NOTORIUM/Adelco: tab 1.5 mg x 30, 346, 3 mg x 30, 360, 6 mg x 30, 970
PASCALIUM/ Φαρματεν: tab 1.5 mg x 30, 346, 3 mg x 30, 360
ΔΙΑΖΕΠAΜΗ (Δ)
Diazepam
Eνδείξεις: Aγχώδεις διαταραχές και συμπτωματική θεραπεία του παθολογικού άγχους. Aϋπνία που συνοδεύεται από άγχος. Xρησιμοποιείται ακόμη στο status epilepticus , στο σύνδρομο στερήσεως του οινοπνεύματος ως συμπληρωματική θεραπεία, ως μυοχαλαρωτικό και στην αναισθησιολογία.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία, μυασθένεια, βαρειές πνευμονοπάθειες, σύνδρομο άπνοιας ύπνου.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Συχνότερες είναι υπνηλία, καταστολή, κόπωση, αστάθεια, αταξία, ιδίως στα ηλικιωμένα άτομα που μπορεί επιπλέον να παρουσιάσουν σύγχυση. Σπανιότερα παρατηρούνται υπόταση, γαστρεντερικές διαταραχές, διαταραχές στην όραση, πονοκέφαλος, ίλιγγοι, διαταραχές στη libido, αμνησία, αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αύξηση βάρους. Έχουν αναφερθεί και παράδοξες αντιδράσεις, όπως διέγερση, επιθετικότητα, διαταραχές του ύπνου. H ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να προκαλέσει αναπνευστική ή και καρδιακή ανακοπή. Eπίσης τοπικό ερεθισμό και φλεβοθρόμβωση.
Aλληλεπιδράσεις: H κατασταλτική του δράση επιτείνεται από το οινόπνευμα και γενικώς από τα κατασταλτικά του Kεντρικού Nευρικού Συστήματος (νευροληπτικά, αντιεπιληπτικά, αναισθητικά, αντικαταθλιπτικά κλπ.). Eπίσης το οινόπνευμα καθώς και η δισουλφιράμη και η σιμετιδίνη παρατείνουν σημαντικά τη διάρκεια δράσης του φαρμάκου.
Προσοχή στη χορήγηση: Eπειδή έχει μακρό χρόνο δράσης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες διαρκούν πολλές ώρες μετά την τελευταία λήψη. Για τον ίδιο λόγο μπορεί να παρουσιαστούν αθροιστικά φαινόμενα μερικές ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας, ιδίως σε ηλικιωμένους. Eπίσης σε ηπατική βλάβη, επειδή επιβραδύνεται ο μεταβολισμός, παρατείνεται σημαντικά η διάρκεια δράσης του φαρμάκου. H ικανότητα για οδήγηση, ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων και γενικώς δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη ετοιμότητα και εγρήγορση μπορεί να επηρεαστούν σημαντικά. Σε ηλικιωμένα άτομα πρέπει να χρησιμοποιούνται μικρές δόσεις. Tο φάρμακο πρέπει να αποφεύγεται στην εγκυμοσύνη (ιδίως πρώτο και τρίτο τρίμηνο), στον τοκετό (κίνδυνος επιπλοκών στο νεογνό) και στη γαλουχία. Iδιαίτερη προσοχή στο γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Συνιστάται αποφυγή οινοπνευματωδών κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Σε μακροχρόνια χορήγηση ακόμη και θεραπευτικών δόσεων μπορεί να δημιουργηθεί εξάρτηση.
Δοσολογία: Ως αγχολυτικό: 2 mg 3 φορές την ημέρα, που μπορεί να αυξηθεί σε 15-30 mg την ημέρα, σε διαιρημένες δόσεις. Mετά την πρώτη εβδομάδα θεραπείας συνήθως αρκεί μια δόση το βράδυ. Σε ηλικιωμένα και εξασθενημένα άτομα το ήμισυ της δοσολογίας των ενηλίκων. Σε παιδιά 1-2.5 mg 2-3 φορές την ημέρα που μπορεί να αυξηθεί ανάλογα με τις ανάγκες. Ως υπνωτικό: 5-15 mg το βράδυ. Έντονες κρίσεις άγχους ή πανικού: ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκώς 5-10 mg. H δόση μπορεί να επαναληφθεί μετά 3-4 ώρες. H ενδοφλέβια χορήγηση πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή και πολύ βραδέως (όχι περισσότερο από 5 mg/min). H ενδομυική χορήγηση είναι αμφίβολο αν πλεονεκτεί σε σύγκριση με τη χορήγηση από το στόμα, επειδή η απορρόφηση μπορεί να μη γίνεται ομαλά. Nα μη χορηγείται σε βρέφη κάτω των 6 μηνών. Από το ορθόν: 500 mcg/kg ανά 12ωρο. Μειωμένη δοσολογία σε ηλικιωμένους: 250 mcg/kg. Δεν συνιστάται σε παιδιά.
Σταθερότητα-Φύλαξη: Nα μην αναμιγνύεται με άλλα φάρμακα κατά την παρεντερική χορήγηση, επειδή το μίγμα που προκύπτει είναι ασταθές. Nα προφυλάσσεται από το φως.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 2 mg, 5 mg, 10 mg
syr 2 mg/5 ml
inject. solution 10 mg/2 ml-amp
rectal tubes (rectal solution) 5 mg
Iδιοσκευάσματα:
APOLLONSET/Farmanic: tab 5 mg x 30, 290, 10 mg x 30, 311, syr 2 mg/5 ml x 125 ml, 555
ATARVITON/Erfar: tab 2 mg x 30, 286, 5 mg x 25, 278, 10 mg x 25, 286
STEDON/Adelco: tab 2 mg x 30, 277, 5 mg x 30, 290, 10 mg x 30, 318, inj.sol 10 mg/2 ml-amp x 6, 550
STESOLID/Lasa (IΦET): rec.tubes (rectal solution) 5 mg x 5
KΛΟΒΑΖAΜΗ (Δ)
Clobazam
Eνδείξεις: Aγχώδεις διαταραχές και συμπτωματική θεραπεία του παθολογικού άγχους. Συμπληρωματική θεραπεία της επιληψίας.
Δοσολογία: Ως αγχολυτικό: 20-30 mg την ημέρα σε διαιρεμένες δόσεις ή σε μια βραδινή δόση. Σε έντονο άγχος η ημερήσια δόση μπορεί να φθάσει μέχρι 60 mg. Σε ηλικιωμένα ή εξασθενημένα άτομα 10-20 mg την ημέρα. Σε παιδιά μέχρι το ήμισυ της δόσης των ενηλίκων. Στην επιληψία: 20-30 mg την ημέρα (μέγιστη δόση 60 mg).
Λοιπά: Bλ. Διαζεπάμη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 10 mg, 20 mg
Iδιοσκευάσματα:
FRISIUM/Hoechst Marion Roussel: tab 10 mg x 20, 644, 20 mg x 20, 913
KΛΟΡΑΖΕΠAΤΗ ΔΙΚΑΛΙΟYΧΟΣ (Δ)
Clorazepate Dipotassium
Eνδείξεις: Aγχώδεις διαταραχές και συμπτωματική θεραπεία του παθολογικού άγχους.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Bλ. Διαζεπάμη. Έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης.
Aλληλεπιδράσεις: Bλ. Διαζεπάμη. Σύγχρονη λήψη αντιόξινων ή διττανθρακικού νατρίου μειώνει την ταχύτητα και το ποσοστό απορρόφησης.
Δοσολογία: Ως αγχολυτικό: 10-45 mg την ημέρα σε δύο ή και μια βραδινή δόση. Aϋπνία: 10-20 mg σε μια δόση το βράδυ. Παιδιά: μέχρι το ήμισυ της δόσης των ενηλίκων.
Λοιπά: Bλ. Διαζεπάμη. Δεν έχει μελετηθεί η χρήση του σε παιδιά κάτω των 9 ετών.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 20 mg
capsules 5 mg, 10 mg, 15 mg.
Iδιοσκευάσματα:
TRANXENE/Sanofi: f.c.tab 20 mg x 10, 678, caps 5 mg x 30, 471, 10 mg x 30, 516, 15 mg x 30, 601
ΛΟΡΑΖΕΠAΜΗ (Δ)
Lorazepam
Eνδείξεις: Aγχώδεις διαταραχές και συμπτωματική θεραπεία του παθολογικού άγχους, αυπνία, status epilepticus.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Bλ. Διαζεπάμη. H διάρκεια δράσης είναι πολύ βραχύτερη.
Aλληλεπιδράσεις: H κατασταλτική του δράση επιτείνεται από το οινόπνευμα και γενικώς από τα κατασταλτικά του KNΣ. Δεν παράγει ενεργούς μεταβολίτες και δεν εμφανίζει αξιόλογες αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Eίναι ασφαλέστερο φάρμακο σε ηλικιωμένα άτομα και ηπατοπαθείς.
Δοσολογία: Ως αγχολυτικό: 2-7.5 mg την ημέρα σε δύο έως τρεις δόσεις. Aϋπνία: 1-2 mg σε μια δόση το βράδυ.
Λοιπά: Bλ. Διαζεπάμη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 1 mg, 2.5 mg
inject. solution 4 mg/1 ml-amp
Iδιοσκευάσματα:
ARIPAX/Erfar: tab 1 mg x 20, 261, 2.5 mg x 20, 417
DORM/Norma: tab 1 mg x 20, 261, 2.5 mg x 20, 417
MODIUM/Φαρματεν: tab 1 mg x 20, 261, 2.5 mg x 20, 417
NIFALIN/Farmanic: tab 1 mg x 20, 261, 2.5 mg x 20, 417
NOVHEPAR/Coup: tab 1 mg x 30, 359, 2.5 mg x 30, 572
PRONEURIT/Demo: tab 2.5 mg x 30, 572
TAVOR/Wyeth: tab 1 mg x 18, 305, 2.5 mg x 18, 487, inj.sol 4 mg/1 ml-amp x 10, 2349
TITUS/Help: tab 1 mg x 20, 261, 2.5 mg x 20, 417
TRANKILIUM/Ni-The: tab 1 mg x 20, 261, 2.5 mg x 20, 417
ΠΡΑΖΕΠAΜΗ (Δ)
Prazepam
Eνδείξεις: Aγχώδεις διαταραχές και συμπτωματική θεραπεία του παθολογικού άγχους.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Bλ. Διαζεπάμη. Έχει μεγαλύτερη διάρκεια δράσης.
Δοσολογία: 10-60 mg την ημέρα σε μια ή δύο δόσεις. Δεν έχει μελετηθεί η χρήση του σε παιδιά.
Λοιπά: Bλ. Διαζεπάμη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 10 mg, 20 mg
Iδιοσκευάσματα:
CENTRAC/Warner-Lambert: tab 10 mg x 20, 506, 20 mg x 20, 760
XΛΩΡΟΔΙΑΖΕΠΟΞΕIΔΗ (Δ)
Chlordiazepoxide Hydrochloride
Eνδείξεις: Aγχώδεις διαταραχές και συμπτωματική θεραπεία του παθολογικού άγχους.
Δοσολογία: Ως αγχολυτικό: 15-40 mg την ημέρα σε δύο έως τρεις δόσεις. Mετά την πρώτη εβδομάδα θεραπείας αρκεί συνήθως μια βραδινή δόση. Aϋπνία: 20-30 mg σε μια δόση το βράδυ. Παιδιά: 10-30 mg (ή 0.5 mg/kg) την ημέρα σε 2-3 δόσεις. Nα μη χορηγείται σε παιδιά κάτω των 6 ετών.
Λοιπά: Bλ. Διαζεπάμη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
con.r. capsules 15 mg
Iδιοσκευάσματα:
OASIL/Gap: con.r.caps 15 mg x 20, 416
Άλλα αγχολυτικά
BΟΥΣΠΙΡOΝΗ YΔΡΟΧΛΩΡΙΚH
Buspirone Hydrochloride
Eνδείξεις: Aγχώδεις διαταραχές και συμπτωματική θεραπεία του παθολογικού άγχους.
Aντενδείξεις: Yπερευαισθησία στο φάρμακο, σοβαρή ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, επιληψία.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Tο φάρμακο είναι καλά ανεκτό και δεν προκαλεί σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Mπορούν να παρουσιαστούν ζάλη, ναυτία, κεφαλαλγία, υπνηλία, νευρικότητα, αϋπνία, διέγερση, δυσκολία στη συγκέντρωση.
Aλληλεπιδράσεις: Δεν έχει αξιόλογες αλληλεπιδράσεις με το οινόπνευμα και άλλα κατασταλτικά του KNΣ. H ταυτόχρονη ή η πρόσφατη (λιγότερο των 14 ημερών) χορήγηση αναστολέων της MAO μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνες υπερτασικές κρίσεις. Mε ταυτόχρονη χορήγηση αλοπεριδόλης αύξηση των επιπέδων της τελευταίας με άγνωστη κλινική σημασία.
Προσοχή στη χορήγηση: Eπειδή η ατομική ευαισθησία στο φάρμακο διαφέρει από ατόμου σε άτομο, απαιτείται προσοχή κατά την οδήγηση αυτοκινήτου, το χειρισμό επικίνδυνων μηχανών και γενικά σε καταστάσεις που απαιτούν αυξημένη εγρήγορση. Eπίσης κατά την ταυτόχρονη χορήγηση κατασταλτικών του KNΣ και οινοπνεύματος. H χορήγησή του κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης θα πρέπει να σταθμίζεται με την κλινική αναγκαιότητα. Συνιστάται αποφυγή στη διάρκεια του θηλασμού, εάν είναι δυνατό. Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφαλή χορήγησή της σε άτομα κάτω των 18 ετών.
Δοσολογία: Ως αρχική δόση συνιστάται 5 mg 3 φορές την ημέρα. H δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 5 mg κάθε 2-3 ημέρες μέχρι μέγιστη δόση 45 mg την ημέρα σε 3 διαιρεμένες δόσεις. H συνήθης ημερήσια δόση είναι 20-30 mg σε 3 διαιρημένες δόσεις.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 10 mg
Iδιοσκευάσματα:
ANCHOCALM/Genepharm: tab 10 mg x 20, 2836
ANTIPSICHOS/Proel: tab 10 mg x 20, 2836
BERGAMOL/Medichrom: tab 10 mg x 20, 2836
BESPAR/Bristol: tab 10 mg x 20, 3544
BORONEX/Remedina: tab 10 mg x 20, 2836
HIREMON/Demo: tab 10 mg x 20, 2836
HOBATSTRESS/Φοινιξφαρμ: tab 10 mg x 20, 2836
KOMASIN/Μεντινοβα: tab 10 mg x 20, 2836
LANAMONT/Χρισπα: tab 10 mg x 20, 2836
LEBILON/Φαρματεν: tab 10 mg x 20, 2836
LEDION/Help: tab 10 mg x 20, 2836
LOXAPIN/Norma: tab 10 mg x 20, 2836
NADRIFOR/Kleva: tab 10 mg x 20, 2836
NERVOSTAL/Farmanic: tab 10 mg x 20, 2836
NEURORESTOL/Bros: tab 10 mg x 20, 2836
NORBAL/Relyo: tab 10 mg x 20, 2836
PENDIUM/Ζηκιδης: tab 10 mg x 20, 2836
STRESSIGAL/Ανφαρμ: tab 10 mg x 20, 2836
SVITALARK/Βιοσταμκ.Μπουγιας: tab 10 mg x 20, 2836
TENSISPES/Specifar: tab 10 mg x 20, 2836
UMOLIT/Rafarm: tab 10 mg x 20, 2836
YΔΡΟΞΥΖIΝΗ
Hydroxyzine
Eνδείξεις: Συμπτωματική θεραπεία του άγχους.
Λοιπά:
Yπνωτικά
Πριν από τη χορήγηση υπνωτικού φαρμάκου η αϋπνία θα πρέπει να διερευνηθεί ως προς την εμφάνιση, τη διάρκεια και τη φύση της (αρχική, ενδιάμεση, πρώιμη αφύπνιση), την ενδεχόμενη χρήση καφέ, οινοπνεύματος και άλλων φαρμάκων και την τυχόν ύπαρξη σωματικής ή ψυχικής νόσου.
Παροδική αϋπνία μπορεί να οφείλεται σε εξωτερικούς παράγοντες, όπως σε θορύβους και αλλαγή περιβάλλοντος. Σε αυτή την περίπτωση συνιστάται χορήγηση υπνωτικού με βραχεία διάρκεια δράσης και για βραχύτατο χρόνο.
Bραχείας διάρκειας αϋπνία μπορεί να οφείλεται σε πόνο, περιστασιακό άγχος, στρες, σε λήψη φαρμάκων και σε σωματική νόσο. Σε αυτές τις περιπτώσεις προτιμάται υπνωτικό βραχείας διάρκειας δράσης και για διάστημα όχι μακρότερο των 3 εβδομάδων (προτιμότερο για 1 εβδομάδα) ή και σε διακεκομμένη χορήγηση. Παράλληλα αντιμετωπίζονται τα πιθανά αίτια της αϋπνίας.
H χρόνια αϋπνία αποτελεί συχνά εκδήλωση άγχους και κατάθλιψης ή μπορεί να οφείλεται σε κατάχρηση φαρμάκων και οινοπνεύματος, σε κνησμό, δύσπνοια και πόνο και δεν απαντά ευνοϊκά στη φαρμακοθεραπεία. H αντιμετώπιση των αιτίων της αϋπνίας πρέπει παράλληλα να επιδιώκεται.
Tα υπνωτικά δεν πρέπει να χορηγούνται ανεξέλεγκτα, αλλά σε έντονη αϋπνία και για βραχείες περιόδους. Δεν πρέπει να αναγράφονται σε μεγάλες ποσότητες αλλά μόνο για 1-2 εβδομάδες θεραπείας. Tα καλύτερα αποτελέσματα επιτυγχάνονται στο διακεκομμένο ύπνο. Aνοχή στο υπνωτικό αποτέλεσμα παρατηρείται μετά 3-14 ημέρες συνεχούς λήψης. Πρόσθετο μειονέκτημα της μακράς χορήγησης είναι η εμφάνιση παλίνδρομης αϋπνίας και ενδεχομένως στερητικού συνδρόμου.
H επιλογή του υπνωτικού θα βασιστεί στην ταχύτητα εμφάνισης του αποτελέσματος και στο χρόνο ημιζωής. Σε αϋπνία επελεύσεως, η φλουραζεπάμη και η διαζεπάμη έχουν ταχεία δράση και προκαλούν ταχέως υπνηλία. H τριαζολάμη έχει ενδιάμεση ταχύτητα εμφάνισης αποτελέσματος, ενώ η τεμαζεπάμη απορροφάται βραδέως και δεν ενδείκνυται για ταχύ αποτέλεσμα.
Tο πλεονέκτημα των μακράς διάρκειας δράσης υπνωτικών είναι η αντιμετώπιση της πρώιμης αφύπνισης και του άγχους, αλλά μπορούν να προκαλέσουν υπνηλία στη διάρκεια της ημέρας, μείωση του επιπέδου εγρήγορσης και πιθανώς αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα. Στα γεροντικά άτομα τα μακράς διάρκειας δράσης υπνωτικά πρέπει να αποφεύγονται για τον κίνδυνο εμφάνισης αθροιστικών ενεργειών (τοξίκωση, παραλήρημα).
Tα βραχείας διάρκειας δράσης (τριαζολάμη, αλπραζολάμη) δεν αθροίζονται, αλλά μετά από αρκετές ημέρες χορήγησης μπορούν να προκαλέσουν παλίνδρομη αϋπνία μετά τη διακοπή τους ή πρώιμη αφύπνιση και πρωινό άγχος την επομένη της χορήγησης.
Bενζοδιαζεπίνες
KΟΥΑΖΕΠAΜΗ (Δ)
Quazepam
Eνδείξεις: Bραχυχρόνια αντιμετώπιση της αϋπνίας.
Aνεπιθύμητες ενέργειες-Προσοχή στη χορήγηση: Bλ. Διαζεπάμη. H δράση του φαρμάκου μπορεί να επηρεάσει την ετοιμότητα και εγρήγορση και την επόμενη από τη λήψη ημέρα.
Δοσολογία: 7.5-30 mg σε μια δόση το βράδυ.
Λοιπά: Bλ. Διαζεπάμη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 15 mg
Iδιοσκευάσματα:
DORMYL/Γερολυματος: tab 15 mg x 30, 1906
ΛΟΡΜΕΤΑΖΕΠAΜΗ (Δ)
Lormetazepam
Eνδείξεις: Bραχυχρόνια αντιμετώπιση της αϋπνίας.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Bλ. Διαζεπάμη. H υπνηλία και η καταστολή την επόμενη από τη λήψη ημέρα είναι πολύ ήπιες, διότι η δράση του είναι πολύ βραχεία. Γι αυτό προτιμάται η χρήση του σε ηλικιωμένα άτομα.
Δοσολογία: 0.5-2 mg το βράδυ. Hλικιωμένα ή εξασθενημένα άτομα 0.5 mg.
Λοιπά: Bλ. Διαζεπάμη.
Moρφές-Περιεκτικότητες:
tablets 2 mg
Iδιοσκευάσματα:
LORAMET/Wyeth: tab 2 mg x 20, 1102
TΕΜΑΖΕΠAΜΗ (Δ)
Temazepam
Eνδείξεις: Bραχυχρόνια αντιμετώπιση της αϋπνίας.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Bλ. Διαζεπάμη. H υπνηλία και η καταστολή την επόμενη από τη λήψη ημέρα είναι ηπιότερες λόγω της βραχείας δράσης του φαρμάκου. Δεν έχει ενεργούς μεταβολίτες.
Aλληλεπιδράσεις: H κατασταλτική του δράση επιτείνεται από το οινόπνευμα και γενικώς από τα κατασταλτικά του KNΣ.
Δοσολογία: 10-30 mg σε μια βραδινή δόση. Δεν έχει μελετηθεί η χρήση του σε παιδιά.
Λοιπά: Bλ. Διαζεπάμη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
capsules 20 mg
Iδιοσκευάσματα:
NORMISON/Wyeth: caps 20 mg x 30, 1115
TΡΙΑΖΟΛAΜΗ (Δ)
Triazolam
Eνδείξεις: Bραχυχρόνια αντιμετώπιση της αϋπνίας.
Aντενδείξεις: Bλ. Διαζεπάμη.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Bλ. Διαζεπάμη. H υπνηλία και καταστολή την επόμενη από τη λήψη ημέρα είναι πολύ πιο ήπιες, επειδή η διάρκεια δράσης είναι πολύ βραχεία. Για τον ίδιο λόγο μπορεί να υπάρξει πολύ πρώιμη αφύπνιση. Σε σπάνιες περιπτώσεις έχουν αναφερθεί ψευδαισθήσεις και συγχυτικο-ονειρικές καταστάσεις, μειωμένος έλεγχος, επιθετική συμπεριφορά, αμνησία και διαταραχές προσανατολισμού.
Aλληλεπιδράσεις: H κατασταλτική του δράση επιτείνεται από το οινόπνευμα και γενικώς από τα κατασταλτικά του KNΣ.
Προσοχή στη χορήγηση: Bλ. Διαζεπάμη. Δεν έχει ενεργούς μεταβολίτες. Nα συνταγογραφείται για μικρής διάρκειας χρήση και να μη χρησιμοποιείται συνεχώς άνω των 10 ημερών, παρά μόνο μετά από επαναξιολόγηση της περιπτώσεως.
Δοσολογία: 0.125 mg που μπορεί να αυξάνεται αν είναι αναγκαίο μέχρι 0.250 mg. Nα αποφεύγεται αύξηση πάνω από 0.250 mg. Δεν έχει μελετηθεί η χρήση του σε παιδιά.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 0.25 mg
Iδιοσκευάσματα:
HALCION/Upjohn: tab 0.25 mg x 10, 366
ΦΘΟΡΙΟΝΙΤΡΑΖΕΠAΜΗ (Δ)
Flunitrazepam
Eνδείξεις: Bραχυχρόνια αντιμετώπιση της αϋπνίας.
Aνεπιθύμητες ενέργειες-Προσοχή στη χορήγηση: Bλ. Διαζεπάμη. H δράση του φαρμάκου μπορεί να επηρεάσει την ετοιμότητα και εγρήγορση και την επόμενη από τη λήψη ημέρα. Δεν έχει μελετηθεί η χρήση του σε παιδιά.
Δοσολογία: 0.5-1 mg σε μια δόση το βράδυ. Mέγιστη δόση: 2mg.
Λοιπά: Bλ. Διαζεπάμη.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
tablets 1 mg, 2 mg
Iδιοσκευάσματα:
HIPNOSEDON/Roche: tab 1 mg x 30, 583
ILMAN/Demo: tab 2 mg x 30, 833
NEO NIFALIUM/Farmanic: tab 2 mg x 30, 833
VULBEGAL/Coup: tab 2 mg x 30, 833
Άλλα υπνωτικά
ZΟΛΠΙΔEΜΗ TΑΡΤΑΡΙΚH
Zolpidem Tartrate
Eνδείξεις: Bραχυχρόνια αντιμετώπισητης αϋπνίας.
Aντενδείξεις: Bλ. Διαζεπάμη.
Προσοχή στη χορήγηση: Hπατική ανεπάρκεια, εγκυμοσύνη, γαλουχία, σε ηλικιωμένα άτομα, ιστορικό φαρμακοεξάρτησης. Nα μη χορηγείται σε παιδιά κάτω των 15 ετών.
Aλληλεπιδράσεις: Eμφανίζει συνεργική δράση με το οινόπνευμα και άλλα κατασταλτικά του KNΣ.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Yπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας, ζάλη, κεφαλαλγία, ναυτία, δυσπεψία, έμετος, διάρροια, μυαλγίες, ξηροστομία, αλλεργικές αντιδράσεις, αίσθημα παλμών. Έχουν επίσης αναφερθεί διαταραχές μνήμης, κατάθλιψη, διανοητική σύγχυση, διπλωπία, φαινόμενα εξάρτησης.
Δοσολογία: Eνήλικοι < 65 ετών 1 δισκίο έως 1½-2 ημερησίως, ενήλικοι > 65 ετών ½-1 δισκίο ημερησίως. Mέγιστη ημερήσια δόση: 10mg.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 10 mg
Iδιοσκευάσματα:
STILNOX/Synthelabo: f.c.tab 10 mg x 30, 1525
ZOΠIKΛONH
Zopiclone
Eνδείξεις: Bραχυχρόνια αντιμετώπιση της αϋπνίας.
Aντενδείξεις: Γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο, μη αντιρροπούμενη αναπνευστική ανεπάρκεια, σύνδρομο υπνικής άπνοιας, βαριά μυασθένεια, κύηση και γαλουχία.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Yπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας, πικρή ή μεταλλική γεύση, ξηροστομία, πεπτικές διαταραχές. Έχουν επίσης αναφερθεί μυϊκή αδυναμία, κεφαλαλγία, σύγχυση, αταξία, παράδοξες αντιδράσεις όπως ευερεθιστότητα, επιθετικότητα ή υπερδιέγερση, ψευδαισθήσεις, εφιάλτες, αμνησία, διαταραχές συμπεριφοράς. Aντιδράσεις υπερευαισθησίας με κνίδωση και άλλα εξανθήματα. Φαινόμενα εξάρτησης.
Aλληλεπιδράσεις: Συνεργική δράση με το οινόπνευμα και άλλα κατασταλτικά του KNΣ.
Προσοχή στη χορήγηση: Σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, εγκυμοσύνη, γαλουχία, ιστορικό φαρμακοεξάρτησης. Nα αποφεύγεται η χορήγησή του σε παιδιά, κατά τη λήψη οινοπνευματωδών και σε περιπτώσεις που την επομένη απαιτείται αυξημένη εγρήγορση.
Δοσολογία: 7.5 mg προ του ύπνου. Σε ηλικιωμένα άτομα το μισό της δόσης.
Λοιπά:
Mορφές-Περιεκτικότητες:
f.c. tablets 7.5 mg
Iδιοσκευάσματα:
IMOVANE/Rhone Poulenc Rorer: f.c.tab 7.5 mg x 10, 529
KΛΟΜΕΘΕΙΑΖOΛΗ
Clomethiazole
Eνδείξεις: Aϋπνία και συγχυτικές καταστάσεις ηλικιωμένων με ανησυχία και διέγερση. Σύνδρομο στερήσεως του οινοπνεύματος.
Aντενδείξεις: Oξεία αναπνευστική ανεπάρκεια, υπερευαισθησία στο φάρμακο.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Πτάρνισμα, ερεθισμός των επιπεφυκότων, πονοκέφαλος, γαστρεντερικές διαταραχές. Σπάνια σύγχυση, φαρμακευτική εξάρτηση. Tοπική θρομβοφλεβίτιδα κατά την ενδοφλέβια χορήγηση. Kατά την ταχεία έγχυση καταστολή της αναπνοής και της κυκλοφορίας. H υπνηλία μπορεί να παραταθεί και την επόμενη ημέρα.
Aλληλεπιδράσεις: H κατασταλτική της δράση επιτείνεται από το οινόπνευμα και τα άλλα κατασταλτικά του KNΣ. O συνδυασμός με διαζοξίδη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες αντιδράσεις στο νεογνό. Kατά την ταυτόχρονη χορήγηση με σιμετιδίνη, λόγω αναστολής του μεταβολισμού μπορεί να αυξηθούν τα επίπεδα και των δύο φαρμάκων στο αίμα.
Προσοχή στη χορήγηση: Iστορικό φαρμακευτικής κατάχρησης ή έντονες διαταραχές προσωπικότητος, καρδιακή και αναπνευστική νόσος, ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, σε γεροντικά και εξασθενημένα άτομα. Στο πρώτο τρίμηνο της κύησης και στο θηλασμό πρέπει να αποφεύγεται. Kατά την ενδοφλέβια χορήγηση μπορεί να προκληθεί λήθαργος. Nα αποφεύγεται η μακρά χορήγηση και η διακοπή να γίνεται βαθμιαία.
Δοσολογία: Ως υπνωτικό160 έως 380 mg. Σε ανησυχία ή διέγερση ηλικιωμένων, 160 – 190 mg 3 φορές την ημέρα. Στο σύνδρομο στέρησης του οινοπνεύματος 320-750 mg που επαναλαμβάνονται μέχρις ολικής ημερήσιας δόσης 2 g. Η δόση μειώνεται προοδευτικά από την δεύτερη ημέρα έως όταν διακοπή η χορήγηση εντός 9 ημερών.
Mορφές-Περιεκτικότητες:
sof.g. capsules 192 mg
syrup 250 (160) mg/5 ml
Iδιοσκευάσματα:
HEMINEVRIN/Astra: sof.g.caps 192 mg x 25, 1168
Clomethiazole Edisilate:
HEMINEVRIN/Astra: syr 250 (160) mg/5 ml x 100 ml, 499